Científicos de la Universidad de Minnesota en Estados Unidos presentaron ante la Sociedad Química Americana (ACS, por sus siglas en inglés), el primer anticonceptivo masculino no hormonal capaz de prevenir eficazmente el embarazo en ratones, sin manifestar efectos secundarios de gravedad.
Actualmente, los hombres tienen limitadas opciones en cuanto a anticoncepción, los únicos dos métodos comprobados son el uso de preservativos masculinos y la vasectomía, no obstante, los condones son de un solo uso y pueden fallar, mientras que la vasectomía es una forma de esterilización (que puede revertirse mediante una cirugía muy costosa, que no siempre es exitosa).
Ante este panorama es imperativo que llegue al mercado un anticonceptivo masculino eficaz y de acción prolongada similar a las píldoras anticonceptivas para mujeres. “Los científicos llevan décadas intentando desarrollar un anticonceptivo oral masculino eficaz, pero todavía no hay ninguna píldora aprobada en el mercado” explica Abdullah Al Noman, autor del ensayo y quien presentó el trabajo ante la ACS.
En la actualidad hay ensayos clínicos con anticonceptivos masculinos que se dirigen a la hormona sexual masculina (testosterona), lo que podría provocar efectos secundarios como aumento de peso, depresión e incremento en los niveles de lipoproteínas de baja densidad (conocidas como LDL).
Dirigirse a la proteína RAR-a, la clave para el desarrollo de un anticonceptivo masculino
Con esto en mente, el equipo buscaba desarrollar un anticonceptivo masculino no hormonal que no tuviera el riesgo de estos efectos secundarios, para ello, dirigieron su fármaco a una proteína denominada receptor alfa del ácido retinoico (RAR-a).
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RAR-a hace parte de un grupo de tres receptores nucleares que se funden con el ácido retinoico, una forma de vitamina A que desempeña importantes funciones en el crecimiento, la diferenciación (incluida la formación de esperma) y el desarrollo embrionario de las células.
El grupo de científicos partía de que la anulación del gen RAR-a volvería estériles a los ratones, en este sentido, examinaron detenidamente las estructuras cristalinas de los RAR-a, -B y -y unidos al ácido retinoico, identificando diferencias estructurales en las formas en que los tres receptores se unen a su ligando común.
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Con esta información, diseñaron y sintetizaron unos 100 compuestos y evaluaron su capacidad para inhibir selectivamente el RAR-a en las células. Finalmente, identificaron un compuesto, al que denominaron YCT529 que inhibía eficazmente la expresión de RAR-a.
Al administrarlo por vía oral a los ratones machos durante cuatro semanas el compuesto disminuyó exponencialmente el número de espermatozoides, siendo un 99% eficaz en la prevención del embarazo, sin presentar ningún efecto secundario observables. Pero, los ratones fueron capaces de tener crías de 4 a 6 semanas después de la suspensión de uso del compuesto.
Los ensayos clínicos en humanos de este anticonceptivo masculino que no afecta las hormonas podrían en el tercer o cuarto trimestre de 2022. “Como puede ser difícil predecir si un compuesto que parece bueno en los estudios con animales dará buenos resultados en los ensayos con humanos, estamos explorando también otros compuestos”, concluyen.
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